한국릴리(대표: 존 비클, John Bickel)는 자사의 GIP/GLP-1 수용체 이중효능제 마운자로프리필드펜주(성분명: 터제파타이드) 2.5 및 5밀리그램/0.5밀리리터를 오는 8월 중순 국내 2형당뇨병 및 비만 환자를 대상으로 출시한다고 밝혔다.

마운자로는 최초이자 현재까지 유일한 GIP(포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드)/GLP-1(글루카곤 유사 펩티드-1) 수용체 이중효능제다. 주 1회 투여로 GIP 수용체 및 GLP-1 수용체에 선택적으로 결합해 활성화하도록 설계된 단일분자 주사제로, 인슐린 분비 촉진, 인슐린 민감도 개선, 글루카곤 농도 감소를 통한 혈당 강하, 위 배출 지연을 통한 음식 섭취 감소 및 체중 감소에 도움을 준다.

국내외 진료 지침 및 세계보건기구(WHO, World Health Organization)는 이러한 기전 및 SURPASS, SURMOUNT 3상 임상연구 결과를 기반으로 마운자를 기존 GLP-1 수용체 작용제와 다른 계열의 치료제로 분류하고 있다. 또한 마운자로는 제약 업계의 노벨상이라고 불리는 ‘2024 인터내셔널 프리 갈리엥(International Prix Galien 2024)’ 어워드에서 2년 간 의약품 분야 최고의 혁신을 이끈 제품에 수여되는 ‘최고의 의약품 상(Best Pharmaceutical Product)’을 수상한 바 있다.

마운자로는 현재 국내에서 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절 개선을 위한 식이요법과 운동요법의 보조제(단독요법, 병용요법) 및 성인 비만(초기 BMI≥30kg/m²) 환자, 또는 한 가지 체중 관련 동반질환(예, 고혈압, 이상지질혈증, 제2형 당뇨병, 폐쇄성 수면 무호흡 또는 심혈관 질환)이 있는 과체중(초기 27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 환자의 만성 체중 관리를 위한 저칼로리 식이요법 및 운동요법의 보조제로 허가됐다.

두 적응증 모두 권장 시작용량은 주 1회 2.5mg(치료 시작을 위한 것이며 혈당 조절 또는 체중관리를 목적으로 하지 않는다)이며, 4주 이후부터는 주1회 5mg투여한다. 추가 용량 조절이 필요한 경우 최소 4주간 현 용량 투여 이후 2.5mg씩 증량하고, 최대 용량은 주 1회 15mg이다.

마운자로의 2형당뇨병 적응증 허가는 위약, 세마글루티드(1mg), 인슐린 데글루덱(100U/mL), 인슐린 글라진(100U/mL) 대비 마운자로(5mg, 10mg, 15mg) 단독요법 또는 병용요법의 임상적 유효성 및 안전성 프로파일을 확인한 5개의 SURPASS 3상 임상시험(총 6278명 대상)을 기반으로 이뤄졌다. 마운자로는 모든 연구에서 대조군 대비 및 기저치 대비 당화혈색소(HbA1c)를 유의하게 개선했다.

마운자로의 비만 적응증은 SURMOUNT-1, SURMOUNT-2 두 개의 3상 임상시험 결과를 기반으로 허가됐다. 

SURMOUNT-1은 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 2형당뇨병을 제외한 한 가지 이상의 체중 관련 동반 질환(이상지질혈증, 고혈압, 폐쇄성 수면 무호흡 또는 심혈관계 질환)이 있는 과체중(27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 성인 환자 2,539명을 대상으로 72주간 진행된 임상시험이다. SURMOUNT-2는 2형당뇨병이 있는 BMI 27 kg/m² 이상 성인 환자 938명을 대상으로 72주간 진행됐다. 연구 결과, 마운자로(5mg, 10mg, 15mg)는 위약 대비 통계적으로 유의한 체중 감소 결과를 나타냈다.

한편, 성인 비만(BMI≥30kg/m²) 또는 당뇨병을 제외한 한 가지 이상 체중 관련 동반질환이 있는 과체중(27kg/m²≤BMI<30kg/m²) 환자 751명을 대상으로 마운자로(10mg 또는 15mg) 및 대조군인 세마글루티드(1.7mg 또는 2.4mg)의 체중 감소 효과를 직접 비교(최대 내약 용량 기준)한 SURMOUNT-5 3상 임상시험 결과도 최근 2025 유럽비만학회(ECO, European Congress on Obesity) 및 뉴잉글랜드저널오브메디슨(NEJM, The New England Journal of Medicine)을 통해 발표됐다.

연구 결과, 마운자로 투여군의 72주차 기준 평균 체중 감소율은 20.2%로 세마글루티드 투여군의 13.7% 대비 개선됐고, 허리둘레 수치도 마운자로 투여군은 평균 18.4cm(7.2인치) 감소해 평균 13.0cm(5.1인치) 감소가 확인된 세마글루티드 투여군 대비 통계적 우월성을 확인했다.

한국릴리 존 비클 대표는 “당뇨병과 비만은 상호 밀접하게 연관된 만성 질환이자 심혈관계 및 대사 건강을 위협하는 주요 요인으로, 과학의 발전에도 불구하고 이들 질환의 효과적인 치료와 관리에는 여전히 해결되지 않은 과제가 남아 있다. 당뇨병을 인지하거나 치료를 받는 환자 3명 중 2명은 목표 당화혈색소(HbA1c) 수치까지 도달하지 못하고 있으며, 비만을 여전히 개인의 생활 방식 문제로 치부하는 사회적 분위기는 체중 감량을 더욱 어렵게 만든다”고 밝혔다.

이어 “릴리는 당뇨병 분야의 선도 기업으로서 100년 이상의 경험을 바탕으로 2형당뇨병∙비만 관리의 패러다임을 전환하고, 심혈관대사건강 분야의 의료적 미충족 수요를 해결하는 데 앞장서고자 한다. 국내 허가 범위 내에서 치료가 꼭 필요한 환자들이 마운자로를 통해 더 건강한 일상을 살아갈 수 있도록 국내 의료전문가 및 환자들과 적극적으로 소통하겠다”고 전했다.