스위스의 생명공학기업인 악텔리온(Actelion)은 자사가 개발한 새로운 약물인 알모렉산트(almorexant)가 임상 2상에서 불면증 환자들의 수면을 개선하는 효과가 확인되었다고 호주 캐언스에서 개최된 세계 수면 회의에서 발표했다.

알모렉산트는 오렉신(orexin) 수용체 길항제(antagonist)라 불리는 새로운 계열의 약물로 147명의 불면증 환자들을 대상으로 한 임상시험에서 수면을 회복시키는 효과가 나타났다. 오렉신 길항제들은 각성의 유지와 수면-각성 주기의 조절에 주요 역할을 하는 신경펩타이드 수용체를 차단하도록 고안된 약물이다.

원래 오렉신은 기면병 환자들의 치료에 효과가 기대되어 온 뇌 화학물질(brain chemical)이다. 지난 2004년 3월 16일자 ‘PNAS’에 텍사스 사우스 웨스턴 대학교의 마사시 야니가와박사의 연구팀은 오렉신과 유사한 효과를 내는 물질을 기면병 환자에게 주입하면 효과적인 치료제로 이용할 수 있다는 연구결과를 발표했다.

당시 연구에서는 가면병 치료제들은 오렉신의 효과를 나타내는 오렉신 수용체 흥분제(orexin receptor agonists)라 불리우는 분자들에 기초하여 개발될 것이고, 혈뇌장벽(blood-brain barrier)을 관통할 수 있어야 한다고 연구진은 말했다.

그 반대되는 약은 불면증 치료에도 도움이 될 것으로 기대되고 있다. 이후 올해 1월호 ‘Nature Medicine’에 발표된 논문에서는 기면증 환자의 경우 오렉신 수용체가 뇌에 존재하지 않으며, 쥐, 개, 사람을 대상으로 오렉신을 차단하자 수면이 촉진된 것으로 보고됐다. 그 외에 오렉신은 약물 중독이나 비만에도 연관성이 있기 때문에 이들에 대한 연구도 진행되고 있다.

악텔리온 관계자는 “이번 연구결과에서 알모렉산트가 수면 효과를 검증하는 1차 파라미터를 현저히 향상시켰음을 입증했다”라고 밝혔다. 이 파라미터는 수면에 들기까지의 시간을 의미한다.

또한 회사는 올해 내로 임상 3상을 개시하여 GSK가 개발하는 유사 약물보다 앞서 나간다는 계획도 밝혔다. 알모렉산트는 수면에 드는 시간을 줄여줄 뿐만 아니라 REM 수면을 늘려주고, 그 상태를 유지키는 추가 효과도 확인되었다고 한다.

또한 기존 약물과 달리 다음날에 발생하는 나쁜 효과도 발생하지 않았다고 한다. 악텔리온의 임상 부분 책임자인 제스퍼 딩게만세 박사는 “이번 결과는 오렉신 시스템의 수면-각성 주기를 조절하는 기능을 재확인시켜 준 것이다. 또한 알모렉산트는 비진정형(non-sedative) 수면에 빠져서 유지되는 환자들에 도움을 주는 반면에 다음날 나타나는 나쁜 효과는 막아준다는 사실도 보여주었다.”라고 설명했다.

현재 불면증 치료제 시장에서는 사노피-아벤티스의 앰비엔(Ambien)이 오랫동안 최고 위치를 점해왔다. 그러나 이 약물은 특허 만료로 제네릭 제품과의 경쟁 상황에 처해있다.

때문에 많은 회사들은 새롭고 효과적인 약물을 희망하고 있다. 사노피도 5HT2 길항제인 에필반세린(eplivanserin)의 임상 3상을 진행 중이다. 또한 제약 분석가들은 악텔리온과 사노피의 새로운 약물들이 미국의 불면증 시장을 현재의 2배인 80억에서 120억 달러로 키워줄 것으로 기대하고 있다.

악텔리온은 현재 고혈압 치료제인 트라클리어(Tracleer)에만 전적으로 의존하는 상황이다. 그러나 악텔리온이 블록버스터 약물이 된다면 회사의 주가는 급등할 것으로 제약 분석가들은 예상하고 있다.