새로운 형태의 제2형 당뇨병 치료 신약 exenatide가 30주 비교임상실험에서 주 1회 주사 투여 약제 소개되면서 획기적인 매출 신장이 기대되고 있다.

exenatide는 지금까지 아밀린 제약 및 릴리사에서 바이에타(Byetta)라는 상표로 매일 2회 주사 투여하는 약물로 허가 시판되고 있었다.

아밀린, 릴리 및 알컴스 (Alkermes)사에서 후원한 임상 실험에서 주 1회 투여하는 exenatide 제제가 매일 2회 주사 투여하는 제제 보다 당화 헤모그로빈 (HbA1c) 농도가 각각 1.9%와 1.5% 포인트 감소시키는 효과를 나타내 주 1회 투여 제제의 우수성이 확인됐다.

환자 3/4이 주 1회 투여 집단으로 HbA1c 농도를 7% 이하로 유지했므여, 30주 치료로 양 치료 집단은 평균 8파운드의 체중 감소를 보였다.

‘Exenatide’는 미국 남서지역에 서식하는 Gila 도마뱀의 타액에서 발견된 호르몬 ‘exendin-4’를 인공 합성한 물질로 인간의 그루카곤 유사 단백질-1 (GLP-1)과 유사한 작용을 나타낸다.

Exenatide는 39개 아미노산으로 구성된 물질로 인체 내에서 인슐린을 분비하게 하는 GLP-1 incretin과 유사한 작용으로 혈당을 조절하는 효과를 보인다.

Exenatide는 인체에서 인슐린 분비를 개선시키고 췌장에서 그루카곤 분비를 억제하며 위를 비우는 작용을 지연시키고 식욕을 감소시켜 결국 혈당을 낮추게 된다.

설호닐 우레아 등 종래 당뇨병 치료약과는 달리 exenatide는 당의 존재 시 인슐린 합성과 분비를 증가시켜 저 혈당 위험을 감소시키는 것으로 알려져 있다.