로슈 콜레스테롤 신약 달세트라핍, 블록버스터 예상

2013년 허가 예상으로 상용화 경우 연간 100억 달러 매출 기대

로슈는 좋은 콜레스테롤(HDL) 농도를 상승시키는 실험 신약 달세트라핍(dalcetrapib)이 앞으로 상용화될 경우 연간 매출 100억 달러의 블록버스터가 될 것으로 기대했다.

로슈의 연구책임자인 가로드(Jean-Jacques Garaud) 씨는 로슈의 달세트라핍은 화이자의 거대 품목인 리피토를 능가하는 경쟁품으로 리피토가 나쁜 콜레스테롤(LDL) 농도 저하라는 주작용 특성을 보이고 있다면 달세트라핍은 좋은 콜레스테롤(HDL) 농도를 상승시킨다는 점을 강조했다.

가로드 씨는 로슈와 일본 토바코가 공동 개발 중인 이 약물의 허가 취득을 2013년으로 예상했다. 그는 이어 달세트라핍이 머크의 HDL 증강 신약인 아나세트라핍(anacetrapib)보다 2년 먼저 시판될 것으로 예상했다. 이 두 신약은 모두 CETP(cholesterylester transfer protein) 차단제로 새로운 형태의 항 콜레스테롤 약물에 속한다.

달세트라핍은 현재 실험 중간 단계에서 LDL에는 영향을 주지 않고 HDL 농도를 평균 31% 증가시켰다. 수천 명의 환자를 대상으로 한 대규모 제3상 임상에 심장발작 및 뇌졸중 예방 여부를 시험 중에 있다.

이 약물과 대조적으로 머크의 실험 중인 신약 아나세트라핍은 지난 11월 연구 중간 보고에서 HDL 농도를 무려 138% 증가시켰고, LDL은 거의 40% 감소 효과를 나타냈다. 두 신약 모두 고혈압을 유발하지는 않는다.

한편 화이자에서 개발한 톨세트라핍(torcetrapib)은 CETP 차단제 계열 약물로 대규모 실험에서 사망 유발을 이유로 2006년 하반기 개발을 포기했다. 톨세트라핍에 대해 화이자는 성공할 경우 연간 매출 100억 이상의 거대 품목이 될 것이라 기대했으며, 실제 HDL 농도를 60% 증가시킨 효과를 보였다.

머크의 아나세트라핍 HDL 농도 증가 효과가 로슈의 신약보다 더 인상적으로 보이지만, 연구자들은 HDL 농도를 너무 과격하게 증강시키는 것은 피하는 것이 더 바람직하다고 보고 있다.

가로드 씨는 중요한 고려사항은 ‘콜레스테롤 유출’로써, 이는 HDL의 증가 결과로 LDL이 얼마나 혈중에서 잘 제거되는지를 의미한다고 전했다. 아나세트라핍이 HDL 농도를 비록 더 높게 상승시켜도 그것이 작용 활동에 대한 최고의 지표는 될 수 없다는 견해다.

중요한 것은 ‘혈액에서 얼마나 많이 콜레스테롤을 제거하는가’이며 이런 점에서 로슈의 신약 달세트라핍이 타 약물보다 우수하다고 생각한다는 것이다.