과민성 대장증후군-변비 치료신약 허가 신청

FDA, 프레스트/아이언우드 개발 리나크로타이드 접수

포레스트/아이언우드 제약회사는 미국 FDA에 변비를 동반하는 과민성 대장 증후군(IBS) 및 만성 변비(CC) 치료제 리나크로타이드(linaclotide)에 대한 신약 허가 신청(NDA)을 접수했다.

신약 허가 신청은 4개의 이중맹검 맹약 비교실험 및 2개 공개 라벨 장기 안전성 연구로 제3 임상연구 결과를 근거로 하고 있다. 약 2,800명 이상의 환자를 대상으로 리나크로타이드 1일 1회 투여와 맹약을 투여하여 비교했고, 2개 실험은 IBS-C 환자이고 2개 실험은 CC 환자를 대상으로 실험했다. 또한 3,200명 이상의 환자를 대상으로 안전성 조사를 했고 환자 2,000명 이상이 리나크로타이드를 12개월 이상 투여 받았다.

리나크로타이드는 내장 표면에 존재하는 GC-C(guanylate cyclase type C) 수용체 작용물질로, 전 임상에서 리나크로타이드가 전신 과민반응, 과다 체액 배설을 감소시키고 내장 통과성을 증진하는 효과를 확인했다. 배설 및 통과에 미치는 효과는 통증을 감소시키는 국소 신경 활동을 조절하는 cGMP(cyclic guanosine monophosphate)를 매개로 나타난다고 밝혔다.

리나크로타이드는 치료 용량에 있어 전신 작용은 매우 제한되며 다만 내장에 국소적으로 작용하는 펩타이드이며, 하루 1회 경구 투여한다. 2025년까지 미국에서 특허가 보호되고 포레스 및 아이언우드 제약회사에서 공동으로 판촉하기로 합의됐다.

유럽시장에는 알미랄(Almirall)에서 상용권을 보유하고 있고, 일본, 인도네시아, 한국, 필리핀, 대만 및 태국은 일본 아스텔라스 제약에서 개발, 상용 판매권을 갖고 있다.

IBS-C는 복통, 복부 불편감, 장습관 변화를 수반하는 팽만감 등을 나타내는 만성 기능성 소화기계 질환으로, 미국에서는 약 1,100만 명이 이 질환으로 고통을 받고 있으며 현재 치료제가 별로 없다.

만성 변비(CC)는 약 3,400만 명의 미국인이 고통을 받고 있고, 850만 명이 치료를 받고 있다. 변비는 배변이 딱딱하고 배변 시 긴장하며 불완전한 배출감을 느끼며, 주 3회 이하로 배변을 하거나 복부 불안 및 팽만감을 나타낸다. 현재까지 CC 치료제로는 만족스럽지 못한 것이 많다.