GSK, ‘네비레트’ 혈관확장 효과 우수

본격 출시로 베타차단제 시장 공략

GSK는 3세대 신개념 베타차단제(β-blocker) 계열의 항고혈압제인 ‘네비레트(Nebilet, 성분명 : nebivolol)의 공식 출시에 맞춰 기자간담회를 가지고 고혈압 치료에서의 베타차단제의 중요성과 네트레트의 역할을 소개하는 자리를 가졌다.

GSK는 3일 ‘베타차단제는 모두 같은 약인가?’라는 미디어 심포지엄을 가지고, 네비레트의 공식 발매를 알렸다.

이날 심포지엄에는 건국의대 심장혈관내과 유규형 교수가 “고혈압 환자 치료에 있어 베타차단제의 치료현황 및 역할’을, 이탈리아 밀라노대학 심장내과의 Alberto Zanchetti 교수가 “고혈압 환자에 있어 네트레트의 임상경험’을 주제로 각각 발표했다.

첫 연자로 나선 유규형 교수는 “2008년 European Society of Cardiology의 가이드라인에서는 허혈성, 비허혈성과 관계없이 모든 심부전 환자에게 베타차단제를 ACE 억제제나 이뇨제에 추가하도록 권고하고 있다”며 “베타차단제는 모든 질환, 심혈관계 질환, 심부전의 입원율을 감소시키고 functional class를 향상시키며 심부전의 악화를 예방하는 약제”라고 밝혔다.

유 교수는 “현재 ARB와 CCB가 현재 고혈압 치료제의 두 축을 이루는 계열이지만 지속적인 혈압조절과 합병증 예방을 위해서는 추가적인 약제의 선택이 필요하다며, 이 같은 의미에서 베타차단제는 중요한 역할을 하고 있다”고 덧붙였다.

유 교수는 또 “베타차단제는 전체 고혈압 치료약제 중 11%를 차지하고 있으며, 지난해에도 10% 이상의 성장을 보였다”며, “이는 고혈압 치료에 있어 베타차단제의 역할이 중요하다는 의미를 보여주는 것”이라고 설명했다.

한편, 유 교수는 예전의 이뇨제와 함께 고혈압 치료의 1차 약제로 돌아가기 위해서는 첫 번째 ß1-receptor selectivity를 가져야 하고 두 번째로 지질이나 당대사에 문제가 없어야 하며, 뇌졸중 예방을 위해서는 24시간 지속효과를 가지고 있어야 한다며 베타차단제가 개선되어야 할 점도 설명했다.

네비레트의 임상경험을 소개한 Alberto Zanchetti(이탈리아 밀라노대학 심장내과) 교수는 “고혈압이 진행되면 Cardiac Output(CO)은 처음에는 증가하다가 점차 감소하고, Systemic Vascular Resistance(SVR)는 점점 증가하게 된다”며 ”고혈압에서 혈역학적 진행을 억제하기 위해서는 SVR을 다시 감소시켜야 하고, CO는 유지하면서 arterial compliance를 호전시키고 organ perfusion을 유지해야 한다”고 설명했다. Alberto Zanchetti 교수는 새로운 베타차단제 Nebivolol (Nebilet?)은 기존의 약제들과 달리 혈관확장을 유도하는 β1 선택적 차단제로, 내피세포에서 NO(Nitric Oxide)를 매개로 하여 혈관을 확장하면서 β1 아드레날린 수용체에 길항작용을 나타내는 약물이라고 소개했다.

또한 Alberto Zanchetti 교수는 기존 베타차단제가 가지고 있는 단점을 극복한 사례를 제시하며, 네비레트의 우수성을 강조했다.

Alberto Zanchetti 교수는 “고혈압 약제는 24시간을 지속할 수 있다는 것이 필수조건이 되는데, 기존 베타차단제는 24시간 지속효과에 대한 단점이 있었다”며 “Nebivolol은 30분에서 2시간에 peak level에 도달하고, 2일안에 steady state에 도달하는 빠른 효과발현이 있지만, 체내 반감기는 비대사 형태의 경우 8시간 정도, 산화 대사물은 24시간으로 알려져 있다”고 말했다. 또한 장 교수는 T/P 비율이 결국 24시간 커버가 얼마나 가능한지를 보여주는데, Nebivolol은 T/P수치가 가장 낮을 때 89%에 있기 때문에 약제가 가장 적은 때에도 peak level의 90%의 강압효과를 유지하는 것을 확인할 수 있었다”고 덧붙였다.

Alberto Zanchetti 교수는 당뇨병 등의 대사합병증에 대해서도 기존 베타차단제와는 차별화되는 점을 소개했는데, 장 교수는 “Nebivolol을 투여하면 NO 분비와 β1 선택성으로 인해 대사 합병증으로부터 자유로울 수 있다”며 “4주간 nebivolol 5 mg을 투여하였을 때 포도당과 콜레스테롤의 농도 변화 정도는 위약과 유의한 차이가 없었고 베타차단제는 일반적으로 체내 중성지방을 증가시키지만, nebivolol은 고혈압 환자에서 중성지방을 증가시키는 경향이 거의 없었다”고 경험을 소개했다.

이 밖에도 베타차단제의 가장 큰 단점으로 여겨지는 lipid profile에서의 adverse event를 발생 또한 치료 전, 후의 total cholesterol, HDL, LDL, TG의 차이가 거의 없으며, HDL에서만 약간 감소하는 양상을 보였다고 덧붙였다.